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Effects of intravenous and local anesthetic agents on -conotoxin MVII_A binding to rat cerebrocortex

Kazuyoshi Hirota, MD^*, and David G. Lambert, PhD

^* From the University Department of Anaesthesia and Pain Management, Leicester Royal Infirmary,
Leicester LE1 5WW, UK, and Department of Anesthesiology University of Hirosaki School of Medicine, Hirosaki, Japan.

Address correspondence to: Dr. D.G. Lambert. Phone: +44-116-258-5291; Fax: +44-116-285-4487; E-mail: DGL3{at}le.ac.uk

Objectif : L'existence de sites cellulaires cibles pour l'action des anesthésiques demeure controversée. La présente étude a examiné toutes les interaction des anesthésiques iv (thiopental, pentobarbital, kétamine, étomidate, propofol, alphaxalone), et locaux (lidocaïne, prilocaïne, procaïne et tétracaïne), des barbituriques non anesthésiques et de l'acide barbiturique avec le site de fixation de la T-conotoxine MVII_A sur les canaux Ca²⁺voltage-dépendants de type N, localisés sur des membranes cérébrocorticales de rats.

Méthode : Des essais de fixation avec la [¹²⁵I] T-conotoxine MVII_A ont été réalisés dans 0,5 ml de tampon Tris.HCL contenant de l'albumine de sérum de buf (ASB) à 0,1 % pendant 30 min à 20 ^oC en utilisant des membranes cérébrocorticales fraîches (5 µg de protéine). La fixation était jugée non spécifique en présence d'un excès (10^–8 M) de T-conotoxine MVII_A. L'interaction des anesthésiques iv (alphaxolone, étomidate, propofol, pentobarbital, kétamine et thiopental), locaux (lidocaïne, prilocaïne, procaïne et tétracaïne) et de l'acide barbiturique a été déterminée par le déplacement de la [¹²⁵I]T-conotoxine MVII_A (~1pM).

Résultats : La fixation de la [¹²⁵I]T-conotoxine était dépendante de la concentration et saturable avec B_max et K_d de 223 ± 15 fmol/mg de protéine et 2,13 ± 0,14 pM, respectivement. La T-conotoxine MVII_A non marquée a déplacé la [¹²⁵I]T-conotoxine MVII_A fournissant un pK_d de 11,04 ± 0,04 (9,2 pM). Tous les anesthésiques iv et locaux en concentrations applicables en clinique n'ont pas montré d'interaction avec le site de fixation de la T-conotoxine MVII_A .

Conclusion : L'étude suggère que le site de fixation de la T-conotoxine MVII_A sur les canaux Ca²⁺ voltage-dépendants de type N, ne serait peut-être pas une cible pour les anesthésiques iv et locaux.

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				S.-W. Ying and P. A. Goldstein Propofol-Block of SK Channels in Reticular Thalamic Neurons Enhances GABAergic Inhibition in Relay Neurons J Neurophysiol, April 1, 2005; 93(4): 1935 - 1948. [Abstract] [Full Text] [PDF]

				P. E. Macintyre Safety and efficacy of patient-controlled analgesia Br. J. Anaesth., July 1, 2001; 87(1): 36 - 46. [Abstract] [Full Text] [PDF]

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