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Canadian Journal of Anesthesia 51:566-572 (2004)
© Canadian Anesthesiologists' Society, 2004
Regional Anesthesia and Pain

Encapsulation of mepivacaine prolongs the analgesia provided by sciatic nerve blockade in mice

[La micro-encapsulation de la mépivacaïne prolonge l’analgésie fournie par le bloc du nerf sciatique chez la souris]

Daniele R. de Araujo*, Cíntia M.S. Cereda*, Giovana B. Brunetto*, Luciana M.A. Pinto, PhD*, Maria Helena A. Santana, PhD{dagger} and Eneida de Paula, PhD*

* From the Department of Biochemistry, Institute of Biology, State University of Campinas; and
{dagger} the Department of Biotechnological Process, Faculty of Chemical Engineering - UNICAMP, Campinas, Sao Paulo, Brazil.

Address correspondence to: Dr. Eneida de Paula, Departamento de Bioquímica, Instituto de Biologia, UNICAMP, C.P. 6109, CEP 13083-970, Campinas, SP, Brazil. Phone: +55 19 3788 6143; Fax: +55 19 3788 6129; E-mail: depaula{at}unicamp.br

Objectif : Des préparations liposomales d’anesthésiques locaux (AL) peuvent contrôler l’administration de médicaments dans les systèmes biologiques, prolongeant leur effet anesthésique. Notre objectif était de préparer, caractériser et évaluer des systèmes d’administration de médicaments in vivo, composés de gros liposomes unilamellaires (GLU), pour la bupivacaïne (BVC) et la mépivacaïne (MVC).

Méthode : Le chlorhydrate de BVC et de MVC a été mis en capsules dans des GLU (0,4 µm) composés de lécithine d’oeuf, de cholestérol et de {alpha}-tocophérol (concentration molaire 4:3:0,07) pour obtenir des concentrations finales de 0,125, 0,25, 0,5 % pour la BVC et 0,5, 1, 2 % pour la MVC. La fonction motrice et les effets antinociceptifs ont été évalués par le blocage du nerf sciatique induit par des préparations liposomales et des préparations simples chez des souris.

Résultats : Les préparations liposomales, comparées aux préparations simples, n’ont pas modifié l’intensité ni la duré du bloc moteur. Quant au bloc sensitif, la BVC liposomale (BVCLUV) n’a pas présenté d’avantage par rapport à l’injection de BVC simple tandis que la MVC liposomale (MVCLUV) a amélioré l’intensité (1,4–1,6 fois) et la duré du bloc sensitif (1,3–1,7 fois) comparée à la solution simple (P < 0,001). Ce qui laisse croire à une meilleure solubilité lipidique, à une disponibilité accrue et à une meilleure administration du médicament à libération contrôlée au site de l’injection.

Conclusion : La MVCLUV fournit un effet AL comparable à celui de la BVC. Nous proposons l’administration de MVCLUV comme un nouveau choix possible de traitement de la douleur aiguë, puisque la préparation augmente la durée du bloc sensitif à des concentrations plus faibles que celles de la MVC simple.




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C. M. S. Cereda, G. B. Brunetto, D. R. de Araujo, and E. de Paula
Liposomal formulations of prilocaine, lidocaine and mepivacaine prolong analgesic duration: [Des preparations liposomiques de prilocaine, de lidocaine et de mepivacaine prolongent la duree de l'analgesie].
Can J Anesth, November 1, 2006; 53(11): 1092 - 1097.
[Abstract] [Full Text] [PDF]

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