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From the Department of Biochemistry, Institute of Biology, State University of Campinas UNICAMP, Campinas, São Paulo, Brazil.
Address correspondence to: Dr. Eneida de Paula, Departamento de Bioquímica, Instituto de Biologia, UNICAMP, C. P. 6109, CEP 13083-970, Campinas, SP, Brazil. Phone: +55 19 3788 6143; Fax: +55 19 3788 6129; E-mail: depaula{at}unicamp.br
Objectif : Une recherche en laboratoire a été entreprise pour comparer les effets antinociceptifs in vivo de préparations liposomiques de prilocaïne (PLC), de lidocaïne (LDC) et de mépivacaïne (MVC) à 2 %, à des solutions simples de chacun de ces anesthésiques locaux.
Méthode : De grandes vésicules unilamellaires ont été préparées par extrusion (400 nm), à un pH de 7,4. Les coefficients de partage membrane/eau ont été obtenus des valeurs defficacité de lencapsulation, après lintroduction de chaque anesthésique local dans les vésicules. Leffet anesthésique de chaque préparation liposomique a été comparé à la solution respective danesthésique local dans leau par le test de blocage du nerf infraorbitaire chez des rats.
Résultats : Les coefficients de partage ont été de : 57 pour la PLC, 114 pour la LDC et 93 pour la MVC. Les résultats in vivo ont montré que les liposomes témoins sans anesthésique local navaient pas deffet analgésique. Par contre, les préparations en capsules ont augmenté lintensité anesthésique totale (35,3 %, 26,1 % et 57,1 %) et le temps de récupération (30 %, 23,1 % et 56 %) respectivement pour la PLC, la LDC et la MVC comparées aux solutions simples (P < 0,01).
Conclusion : Ces résultats indiquent que les liposomes sont des systèmes de vecteurs de médicaments efficaces pour les anesthésiques locaux de durée moyenne. La MVC a surtout bénéficié, et la LDC le moins, de lencapsulation liposomique, peut-être à cause de ses plus importantes propriétés vasodilatatrices.
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P. Beaulieu Non-opioid strategies for acute pain management Can J Anesth, June 1, 2007; 54(6): 481 - 485. [Abstract] [Full Text] [PDF] |
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O. Hung Drug transformation: Advances in drug delivery systems/La transformation des medicaments par de nouveaux vecteurs. Can J Anesth, November 1, 2006; 53(11): 1074 - 1077. [Full Text] [PDF] |
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