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Canadian Journal of Anesthesia 53:1092-1097 (2006)
© Canadian Anesthesiologists' Society, 2006

Regional Anesthesia and Pain

Liposomal formulations of prilocaine, lidocaine and mepivacaine prolong analgesic duration

[Des préparations liposomiques de prilocaïne, de lidocaïne et de mépivacaïne prolongent la durée de l’analgésie]

Cíntia Maria Saia Cereda, PhD, Giovana Bruschini Brunetto, MSc, Daniele Ribeiro de Araújo, PhD and Eneida de Paula, PhD

From the Department of Biochemistry, Institute of Biology, State University of Campinas – UNICAMP, Campinas, São Paulo, Brazil.

Address correspondence to: Dr. Eneida de Paula, Departamento de Bioquímica, Instituto de Biologia, UNICAMP, C. P. 6109, CEP 13083-970, Campinas, SP, Brazil. Phone: +55 19 3788 6143; Fax: +55 19 3788 6129; E-mail: depaula{at}unicamp.br

Objectif : Une recherche en laboratoire a été entreprise pour comparer les effets antinociceptifs in vivo de préparations liposomiques de prilocaïne (PLC), de lidocaïne (LDC) et de mépivacaïne (MVC) à 2 %, à des solutions simples de chacun de ces anesthésiques locaux.

Méthode : De grandes vésicules unilamellaires ont été préparées par extrusion (400 nm), à un pH de 7,4. Les coefficients de partage membrane/eau ont été obtenus des valeurs d’efficacité de l’encapsulation, après l’introduction de chaque anesthésique local dans les vésicules. L’effet anesthésique de chaque préparation liposomique a été comparé à la solution respective d’anesthésique local dans l’eau par le test de blocage du nerf infraorbitaire chez des rats.

Résultats : Les coefficients de partage ont été de : 57 pour la PLC, 114 pour la LDC et 93 pour la MVC. Les résultats in vivo ont montré que les liposomes témoins sans anesthésique local n’avaient pas d’effet analgésique. Par contre, les préparations en capsules ont augmenté l’intensité anesthésique totale (35,3 %, 26,1 % et 57,1 %) et le temps de récupération (30 %, 23,1 % et 56 %) respectivement pour la PLC, la LDC et la MVC comparées aux solutions simples (P < 0,01).

Conclusion : Ces résultats indiquent que les liposomes sont des systèmes de vecteurs de médicaments efficaces pour les anesthésiques locaux de durée moyenne. La MVC a surtout bénéficié, et la LDC le moins, de l’encapsulation liposomique, peut-être à cause de ses plus importantes propriétés vasodilatatrices.


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Drug transformation: Advances in drug delivery systems/La transformation des médicaments par de nouveaux vecteurs
Orlando Hung
CJA 2006 53: 1074-1077. [Full Text]  



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P. Beaulieu
Non-opioid strategies for acute pain management
Can J Anesth, June 1, 2007; 54(6): 481 - 485.
[Abstract] [Full Text] [PDF]


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O. Hung
Drug transformation: Advances in drug delivery systems/La transformation des medicaments par de nouveaux vecteurs.
Can J Anesth, November 1, 2006; 53(11): 1074 - 1077.
[Full Text] [PDF]


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