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Inhibitory effect of tramadol on vasorelaxation mediated by ATP-sensitive K+ channels in rat aorta

[Effet inhibiteur du tramadol sur la vasorelaxation médiée par les canaux potassiques sensibles à l’ATP de l’aorte du rat]

Hyoung-Chan Cho, MD, Ju-Tae Sohn, MD^*,, Kyeong-Eon Park, MD^*, Il-Woo Shin, MD^*,, Ki Churl Chang, PhD^,, Jae-Wan Lee, MD^*, Heon-Keun Lee, MD^* and Young-Kyun Chung, MD^*

^* From the Department of Anesthesia and Pain Medicine, the
Department of Pharmacology, and the
Institute of Health Sciences, Gyeongsang National University School of Medicine; and the
Department of Anesthesia, Seoul E. N. T. Hospital, Gyeongnam, Republic of Korea.

Address correspondence to: Dr. Ju-Tae Sohn, Department of Anesthesia and Pain Medicine, Gyeongsang National University Hospital, 90 Chilam-dong, Jinju, Gyeongnam, 660-702, Republic of Korea. Phone: +82-55-750-8586; Fax: + 82-55-750-8142; E-mail: jtsohn{at}nongae.gsnu.ac.kr

Objectif : Le tramadol produit un bloc de conduction similaire à la lidocaïne en exerçant un effet semblable à celui d’un anesthésique local. Les objectifs de cette étude in vitro étaient de déterminer les effets du tramadol sur la réaction de vasorelaxation induite par le levcromakalim, une molécule provoquant l’ouverture des canaux potassiques (K_ATP) sensibles à l’adénosine triphosphate, sur l’endothélium dénudé de l’aorte de rat, et de déterminer si l’effet du tramadol est stéréosélectif.

Méthode : Les effets du tramadol (racémique, R(–) et S(+) : 10^–6, 10^–5, 5 x 10^–5 M), et du glibenclamide sur la courbe dose-réponse du levcromakalim ont été évalués sur des anneaux aortiques précontractés avec de la phényléphrine. Sur les anneaux indépendamment prétraités au naloxone et au glibenclamide, les courbes de dose-réponse du levcromakalim ont été générées en présence ou en l’absence de tramadol. L’effet du tramadol sur la courbe doseréponse du diltiazem a été évalué.

Résultat : Le tramadol racémique R(–) et S(+) a atténué (P < 0,0001) la relaxation de l’anneau induite par le levcromakalim, avec ou sans naloxone, dépendamment de la dose. L’atténuation induite par le tramadol R(–) sur la réaction de vasorelaxation induite par le levcromakalim était plus grande (P < 0,05) que celle induite par le tramadol S(+). Le glibenclamide a pratiquement aboli la relaxation induite par le levcromakalim. Le tramadol, 5 x 10^–5 M, n’a pas modifié significativement la relaxation induite par le diltiazem.

Conclusion : Ces résultats suggèrent qu’une dose supraclinique (10^–5 M) de tramadol [racémique, R(–) et S(+)] atténue la vasorelaxation médiée par les canaux K_ATP dans l’aorte du rat. L’atténuation induite par le tramadol R(–) de la vasorelaxation induite par le levcromakalim était plus puissante que celle induite par le tramadol S(+). Cette atténuation est indépendante d’une activation des récepteurs opiacés.

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